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Lisha Zhao
关键词：脂质体、包封、药物递送、新策略
近年来，用于递送药物和营养活性物质的新型包封体系受到越来越多关注，其目的是提高稳定性和生物利用度[1]。脂质体是递送多种药物、生物活性物质和营养活性物质的潜力包封体系之一。脂质体是一类用途广泛的胶体纳米囊泡，由一层或多层磷脂双分子层包围水性内核构成。疏水性、亲水性及两亲性化合物都可包封在脂质体中，用于不同应用。由于结构与天然细胞膜相似，脂质体作为递送载体具有良好的生物相容性和可生物降解性。作为一种重要的递送体系，脂质体已在多种疾病的诊断和治疗中发挥显著作用；近年来，它也越来越受到营养活性物质、食品和化妆品行业的关注[2-3]。
将药物或生物活性物质包封到脂质体中，可带来以下优势：(1)保护被包封物质，使其免受光、热和特定酶降解等不利外部条件的影响；(2)降低潜在副作用，并实现向特定器官的靶向递送；(2)提高细胞摄取，从而增强作用效果和生物利用度；(3)通过调节颗粒性质，实现药物和生物活性物质的控释，并调控其在体内循环中的行为。目前，实验室规模的传统脂质体制备方法包括薄膜水化法、乙醇注入法、逆相蒸发法和去污剂去除法。传统方法往往存在重复性较低、粒径分布不均一的问题。为克服这些缺点，研究者开发了双不对称离心法、采用错流过滤的去污剂去除法、微流控流体动力聚焦法和超临界流体制备法等创新方法，并取得了可观进展[4]。
尽管脂质体具有多种优点，其制剂仍面临一些挑战。亲水性化合物的包封效率偏低、磷脂膜不稳定和药物泄漏，以及长期储存时酯键发生水解等问题，仍需通过新策略解决。研究者已开发出利用调节pH或离子梯度进行主动载药或远程载药的方法，以显著提高包封效率，甚至提高保留率，从而增强亲水性药物的作用效果。在双分子层中加入胆固醇或植物甾醇，可调节膜通透性并减少被包封物质的泄漏。使用带有功能基团的合成磷脂，或将其与聚合物结合，有助于赋予囊泡刺激响应特性[5]，并调节释放行为。此外，加入合成无机纳米颗粒或聚合物纳米颗粒来稳定脂质体，已成为构建杂化囊泡体系的一种有潜力的策略[6]。随着创新策略不断增加，脂质体在生物医学和营养活性物质领域展现出很好的应用前景；作为重要的递送体系，它仍有望带来许多新的可能。
参考文献
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